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片仔癀疗效显著，一是因其配方独特，二是因其制药工艺特殊，且两者至今秘而不宣，受国家绝密级保护。就其组方中已标出的四味名贵中药麝香、牛黄、蛇胆、田七来看，麝香开窍醒神、活血通经、消肿、止痛；牛黄泻火清热、熄风开窍、止痉清肝、豁痰解毒；蛇胆清热解毒、清肝明目、利胆；田七散瘀止血、化瘀生新、行滞通经、消肿定痛等。
片仔癀用上等麝香、牛黄、田七、蛇胆等名贵中药材，炼制成药锭，专治热毒肿痛，口服外敷均可。当时附近百姓患疾者甚众，寺僧广为施治，无不药到病除。宫廷秘方，就此落地生根。当时片仔癀切片分服，每次一片即可退癀，因此，民间俗称"片仔癀"流传至今。
片仔癀能增加肝细胞中重要信号传导途径(表达因子)的反应元素的表达。说明片仔癀具有影响这些传递信号途径的能力而产生保肝作用。手术后病人及软组织损伤，促进愈合，提高人体免疫力。在临床实践中，发现部分骨科病人使用片仔癀可代替麻醉用药，同时促进伤口愈合，减少伤口分泌物及减轻伤口皮缘红肿的作用。临床观察发现片仔癀具有提高人体免疫功能，调整手术后免疫系统的功能。
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